مستقبل عبر-غشائي:E=فضاء خارج-خلوي; I=فضاء داخل-خلوي; P=غشاء بلاسمي
في الكيمياء الحيوية ، المستقبلات عبارة عن بروتينات وظيفية تتركز أساسا على الغلاف السيتوبلاسمي الخارجي للخلايا الحية أو ضمن السيتوبلاسم أو على نواة الخلية ، و تعمل على استقبال مواد حيوية مثل المرسالات الخلوية و النواقل الخلوية و الهرمونات . ارتباط هذه المواد الحيوية بهذه البروتينات يؤدي إلى استجابة هذه المستقبلات بطرق متنوعة تؤدي إلى تغيرات ضمن الخلية له نتائج متعددة .
هذه المستقبلات هي نفسها التي تستهدف من قبل الأدوية لإحداث تأثير بيولوجي مطلوب أو إعاقة استجابة حيوية غير مرغوبة.
استعراض
تتواجد المستقبلات بأنماط مختلفة ، تعتمد على لجينها ligand المرتبط بها و الوظيفة التي تقوم بها :
- بعض بروتينات المستقبلات هي بروتينات غشائية محيطية
- العديد من المستقبلات الهرمونية و مستقبلات النواقل العصبية هي مستقبلات عبر غشائية : المستقبلات عبر الغشائية تنغرس ضمن الطبقة المضاعفة الليبيدية lipid bilayer للغشاء الخلوي ، هي التي تسمح بتفعيل ممرات نقل الإشارة كاستحابة للتفعيل عن طريق الجزيئات المرتبطة . أو اللجين المرتبط .
- ترتبط المستقبلات التحولية Metabotropic receptor مع برتينات ج و تؤثر على الخية بشكل غير مباشر عن من خلال إنزيم يتحكم بقناة شاردية.
- مستقبل شاردي التأثير Ionotropic receptor تحتوي على منفذ مركزي يعمل كقناة شاردية لجينية البوابة ligand-gated ion channel
- يوجد صنف آخر من المستقبلات هو البروتينات داخل خلوية intracellular مثل مستقبلات الهرمونات الستيروئيدية. هذه المستقبلات يمكن ان تدخل نواة الخلية و تعدل التعبير الجيني كاستجابة للتفعيل الحاصل بفضل اللجين .
- شكل و عمل المستقبلات يتم حاليا عن طريق التصوير البللوري بأشعة إكس X-ray crystallography مع النمذجة الحاسوبية . هذا يزيد الفهم الحالي لفعل الدواء عند مواقع الارتباط في المستقبلات .
انواع المستقبلات
المستقبلات المقترنة بالبروتين ج
These receptors are also known as seven transmembrane receptors or 7TM receptors.
- "مستقبل أتسيلكوليني مسكاريني" مستقبل كوليني (أستيل كلين و موسكارين)
- مستقبل أدينوزيني (أدينوزين)
- مستقبل أدريناليني (تعرف أيضا مستقبلات أدرينوجينية, أدرينالين, و ما يرتبط به هرمونأدوية)
- مستقبل غابا, نمط-B (غاما أمينو بوتريك أسيد أو غابا GABA)
- مستقبل الأنجيوتنسين (انجيوتنسين A)
- مستقبل كانابينويد (كانابينويدات)
- مستقبل كوليسيستوكينينs (كوليسيستوكينين)
- مستقبل دبامينيs (دوبامين)
- مستقبل غلوكاكونs (غلوكاكون)
- Metabotropic glutamate receptors (Glutamate)
- مستقبل هستامينيs (هستامين)
- مستقبل شمي Olfactory receptors (حاسة الشم)
- Opioid receptors (Opioids)
- Rhodopsin (a photoreceptor)
- Secretin receptors (Secretin)
- Serotonin receptors, except Type-3 (Serotonin, also known as 5-Hydroxytryptamine or 5-HT)
- Somatostatin receptors (Somatostatin)
- Calcium-sensing receptor (Calcium)
- Chemokine receptors (Chemokines)
- many more ...
قالب:Sect-stub
كينازات تيروزين المستقبلات
These receptors detect ligands and propagate signals via the tyrosine kinase of their intracellular domains. This family of receptors includes;
- Erythropoietin receptor (Erythropoietin)
- Insulin receptor (Insulin)
- Eph receptors
- IGF-1 Receptor
- various other receptors for growth factors & cytokines
- ...
مستقبلات الغانيليل سيكلاز
- GC-A & GC-B: receptors for Atrial-natriuretic peptide (ANP) and other natriuretic peptides
- GC-C: Guanylin receptor
Ionotropic receptors
- Nicotinic acetylcholine receptors (Acetylcholine, Nicotine)
- Glycine receptor (GlyR) (Glycine, Strychnine)
- GABA receptors: GABA-A, GABA-C (GABA)
- Glutamate receptors: NMDA receptor, AMPA receptor, and Kainate receptor (Glutamate)
- 5-HT3 receptor (Serotonin)
The entire repertoire of human plasma membrane receptors is listed at the Human Plasma Membrane Receptome (http://receptome.stanford.edu).
مستقبلات خلوية داخلية
Transcription factors
مستقبلات متنوعة
- sigma1 (ستيروئيدات عصبية)
- مستقبل IP3 (إينوزوتول ثلاثي الفوسفات, IP3)
انظر أيضا
رابط خارجية
فيزيولوجيا: تأشير الخلية |
مصطلحات |
لجين - شبكات تأشير الخلية - نقل الإشارة - استموات - نظام المرسال الثاني (تاشير Ca2+, تأشير الدسم) |
عمليات |
باركرين - اوتوكرين - Juxtacrine - نواقل عصبية - الغدد الصم (إندوكرين عصبي) |
انماط البروتينات |
مستقبلات (عير غشائي, داخل خلوي) - عامل النسخ (العام, معقد قبل المباشرة Preinitiation complex ، عامل النسخ IID, عامل النسخ IIH) - بروتين موائم Adaptor protein |
بروتنيات غشائية ، المستقبلات: مستقبلات عبر غشائية |
Asialoglycoprotein receptor - Autoreceptors - Biogenic amine receptor - Eicosanoid receptor (Prostaglandin receptor) - G protein-coupled receptor - Immune receptor - N-Acetylglucosamine receptor - Neuropilins - Neurotransmitter receptor - Olfactory receptor - Protease-activated receptor - Purinergic receptor - Transferrin receptor |
قنوات أيونية, مستقبلات: قنوات أيونية لجينية البوابة |
مستقبلات سستينية الالتفاف Cys-loop receptors |
Glycine receptor - GABA receptor (GABA A, GABA C) - 5-HT receptor (5-HT3 serotonin receptor) - Acetylcholine receptor (Nicotinic acetylcholine receptor) |
مستقبلات الغلوتامات Ionotropic |
NMDA - Kainate - AMPA |
قنوات ATP البوابة |
Purinergic receptors (P2X) |
مستقبلات عبر غشائية: مستقبلات مقترنة بالبروتين ج |
صنف A: شبيهات رودوبسين |
Acetylcholine receptor (Muscarinic acetylcholine) - Adrenergic - Angiotensin - Bradykinin - Cannabinoid - Chemokine - Cholecystokinin - C5a - Dopamine - Eicosanoid (Prostaglandin) - Endothelin - FSH-receptor - Galanin - Gonadotropin-releasing hormone - Histamine (H1, H2, H3, H4) - Luteinizing hormone/choriogonadotropin - Lysophospholipid - Melanocortin (MC1R, MC2R) - Melatonin - Neurotensin - Opioid (Delta, Kappa, Mu, Nociceptin, but not Sigma) - Olfactory (TAAR) - Protease-activated - Purinergics (Adenosine, A1, P2Y, P2Y12) - Serotonin, all but 5-HT3 (5-HT2A) |
صنف B: شبيهات سيكريتين |
Calcitonin - Corticotropin-releasing hormone - Glucagon - Parathyroid hormone - Secretin |
صنف C: غلوتامات / فيرومون لاأيوني |
GABA receptor (GABA B) - Glutamate receptor (Metabotropic glutamate) |
مستقبلات الببتيدات العصبية |
مستقبلات الهرمونات تحت المهادية |
CRH - FSH - LHRH - TRH - Somatostatin |
مستقبلات الهرمونات النخامية |
Vasopressin (1A, 1B, 2) - Oxytocin - LHCG - GH - Prolactin - TSH |
مستقبلات هرمونية أخرى |
Atrial natriuretic factor - Calcitonin - Cholecystokinin - VIP |
مستقبلات أفيونية |
Delta - Kappa - Mu - Sigma (1, 2) - Nociceptin |
مستقبلات ببتيدات عصبية أخرى |
Angiotensin - Bradykinin - Calcitonin gene-related peptide - Galanin - Neuropeptide Y - Neurotensin - Tachykinin (TACR1) |
مستقبلات: مستقبلات عوامل النمو |
مستقبلات نيوروتروفين |
Low affinity nerve growth factor receptor - high affinity (TrkA, TrkB, TrkC) |
مستقبل سوماتوميدين |
Insulin-like growth factor 1 receptor - Insulin-like growth factor 2 receptor |
أخرى |
Activin receptor (Type 1, Type 2) - Bone morphogenetic protein receptors - C-MET - CD117 - Erythropoietin receptor - Epidermal growth factor receptor - Fibroblast growth factor receptor - Platelet-derived growth factor receptor - TGF beta receptors - VEGF receptors |
جينات ورمية/جينات ورمية بدئية |
عوامل النسخ |
AP-1 (c-Fos, c-Jun) - c-Myc |
تايروزين كاينيز / مستقبلات |
c-ErbB (HER2/neu, Her 3) - c-Kit - c-Met - c-Ret - Flt3 - |
أخرى |
c-Akt - c-Bcl-2 - c-Mdm2 - -c-Raf - c-Ras (HRAS) - c-Sis - c-Src - Notch - Stathmin |
عوامل النسخ و المستقبلات داخل الخلوية |
عوامل نسخ عامة |
TFIIA, TFIIB, TFIID, TFIIE, TFIIF, TFIIH |
Basic-helix-loop-helix |
AhR - BMAL-CLOCK - E2F - HIF - Myc - Pax (PAX3, PAX6) - Twist - Myogenic regulatory factors (MyoD, Myogenin, MYF5, MYF6) |
Basic leucine zipper |
C/EBP - CREB - AP-1 (c-Fos, c-Jun) - Activating transcription factor |
Basic helix-loop-helix leucine zipper |
MITF - SREBP |
مستقبلات نووية |
subfamily 1 (Thyroid hormone, CAR, FXR, LXR, PPAR, PXR, RAR, ROR, Rev-ErbA, VDR) -
subfamily 2 (COUP-TF, Ear-2, HNF4, PNR, RXR, Testicular receptor, TLX) -
subfamily 3/Steroid hormone (Estrogen, Estrogen related, Glucocorticoid, Mineralocorticoid, Progesterone, Androgen) -
subfamily 4 (NGFIB, NURR1, NOR1) - subfamily 5 (SF1, LRH-1) - subfamily 6 (GCNF) - subfamily 0 (DAX1, SHP) |
Winged-helix transcription factors |
FOX proteins (FOXP2, FOXP3) |
Zinc finger/protein |
Gli1 - Gli2 - Gli3 - KlF (Sp1) - Zbtb7 - Zif268 |
عائلات أخرى |
CAP - CBF (Runx2) - GATA (GATA1) - NANOG - NF-kB - Rho/Sigma - R-SMAD - Sox2 - POU domain (PIT-1, BRN-3, Octamer transcription factor: 2, 4) - STAT (1, 2, 3, 4, 5, 6) |
شادات و ضادات المستقبلات (و مثبطات الالتقاط ) |
مستقبل الدوبامين |
Dopamine agonist - Dopamine antagonist - Dopamine reuptake inhibitor |
5-HT (serotonin) receptor |
Serotonin receptor agonist - Serotonin antagonist (5-HT3 antagonist) - Serotonin uptake inhibitor (SSRI) |
مستقبل أدريناليني |
adrenergic agonist (Adrenergic alpha-agonist, Beta2-adrenergic receptor agonist) - adrenergic antagonist (Alpha blocker, Beta blocker) - Adrenergic uptake inhibitor |
مستقبل أستيل-كوليني |
cholinergic (Muscarinic agonist, Nicotinic agonist) - anticholinergic (Muscarinic antagonist, Nicotinic antagonist) - Acetylcholinesterase inhibitor |
مستقبل هستاميني |
Histamine agonist - Histamine antagonist (H1, H2) |
مستقبل غابا |
شاد غابا - ضاد غابا |